根據上述的共同方法，從中間物5b和吡-2-基三丁基錫，中間物14a-1開始，製備實例32，提供1-苯甲醯基-4-[(4-甲氧基-7-(吡-2-基)-6-吖吲哚-3-基)-氧代乙醯基]六氫吡。 冰醋酸稀釋比例2023 關於C25H23N6O3之MS m/z：(M+H) + 計算值：471.18；實驗值471.17。 根據上述的共同方法，從中間物5i和1-甲基吡唑-3-基三丁基錫開始，製備實例29，提供1-苯甲醯基-4-[(4-氟-7-(1-甲基-吡唑-3-基)-6-吖吲哚-3-基)-氧代乙醯基]六氫吡。 冰醋酸稀釋比例2023 關於C24H22FN6O3之MS m/z：(M+H) + 計算值：461.17；實驗值461.24。 根據上述的共同方法，從中間物5b和2-胺基吡-5-基三丁基錫，中間物14-28開始，製備實例26，提供1-苯甲醯基-4-[(4-甲氧基-7-(2-胺基-吡-5-基)-6-吖吲哚-3-基)-氧代乙醯基]六氫吡。
在冷卻至室溫後，將該反應混合物加至飽和含水的NH4Cl中。 以EtOAc(3x30毫升)萃取所得的水溶液。 冰醋酸稀釋比例 將混合的有機層覆以MgSO4脫水，過濾並在真空中濃縮濾液，得到殘餘物，藉著使用矽膠層析法純化，得到1.8克的4-甲氧基-7-氯-6-吖吲哚，中間物2e。 在此項技藝中已熟知可從醛、羧酸、羧酸酯、羧酸醯胺、羧酸鹵化物或氰基部份，或與其他被溴化物或其他釋離基，像是三氟磺酸鹽、甲磺酸鹽、氯化物、碘化物或膦酸鹽取代的碳附接，來製備雜環。
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或者，可藉著以在計劃26中所示的另一種順序，進行合成的腈方法，來製備中間物69。 可延遲腈的水解步驟，並在整個合成中攜帶著腈，提供腈，並可將其水解，提供自由酸69，如同上文。 冰醋酸稀釋比例 冰醋酸稀釋比例2023 或者，可藉著官能作用，使用上述關於4或6吖吲哚之T.Fukuda等人Tetrahedron 冰醋酸稀釋比例 1999,55,9151和M.Iwao等人Heterocycles 1992,34,1031的方法學，獲得7-官能化的-5-吖吲哚衍生物。
當然，本發明之化合物與AIDS抗病毒劑、免疫調節劑、抗-感染劑、HIV進入抑制劑或疫苗之組合的範圍，不限於上表中列舉的，但原則上包括與任何可用來治療AIDS之醫藥組合物的任何組合。 在本發明的方法中，"有抗病毒效力之含量"一詞意指該方法之每個活性組份的總量，足以顯示出有意義的患者利益，也就是急性病況的治癒，其特徵在於HIV感染的抑制。 當應用在單獨投與的個別活性成份上時，該名詞意指該單獨的成份。 當應用在組合上時，該名詞意指產生治療效果之活性成份的組合含量，無論是混合、連續或同時投與。 當在本文中和在申請專利範圍中使用"治療"一詞時，意指預防或改善與HIV感染有關的 疾病 。
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可完全承認吲哚錫烷亦可與雜環或芳基鹵化物，或三氟磺酸鹽偶聯，來建構式I化合物。 亦可使用在溴中間物76和適當的酸鹽之間的鈴木偶聯(參考文獻71)，並在本申請案中包含一些特定的實例。 在氮氣下，將在無水THF(2毫升)中的酸中間物，像是69(0.047毫莫耳)和8.5毫克(0.052毫莫耳)1,1-羰基二咪唑的混合物加熱至迴流。 在2.5小時之後，加入0.052毫莫耳的胺，並繼續加熱。 在迴流下3-20小時的額外期間之後，冷卻該反應混合物，並在真空中濃縮。
2-甲基磺醯胺基-5-(三-正-丁基錫烷基)吡的製備(共同程序錫-05的實例，在下)：在室溫下，將NaH(60%，20毫克)加至在THF(30毫升)中之2-胺基-5-(三-正-丁基錫烷基)吡的溶液中。 在室溫下攪拌該混合物30分鐘之後，在其中加入甲基磺醯氯(63毫克)。 分離有機層，並以醋酸乙酯(3x100毫升)萃取液層。 將混合的有機萃取物覆以硫酸鎂脫水，過濾並在真空中濃縮濾液。 藉著矽膠層析法純化殘餘物，得到2-甲基磺醯胺基-5-(三-正-丁基錫烷基)吡(20毫克)。
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也可以用来为使用Vosol治疗外耳炎做准备。 同样，乙酸也被用来做成喷射防腐剂，抑制细菌和真菌的生长。 冰醋酸在分析化学上被用来与弱碱反应，比如有机氨基化合物。 冰醋酸比水的酸性更强而碱性更弱，因此氨基化合物在中间过程中类似于强碱，可以被溶于乙酸中的强酸滴定，比如溶于乙酸的高氯酸；而在水中为强酸的氢卤酸在冰醋酸中只能部分电离，从而体现出其酸性的差别。 阿里巴巴为您找到270个最新的树脂清洗稀释剂价格，树脂清洗稀释剂批发价格，价格行情，还包括了供应商的简介，图片，销量，主营产品等全方位信息，为您订购产品提供全方位的价格参考。 公司简介：山东振威新材料有限公司是等产品专业生产加工的公司，拥有完整、科学的质量管理体系。
低级醇形成的乙酸酯是优良的溶剂，广泛用于油漆工业。 乙酸是氧化反应的良好溶剂(例如用于对二甲苯氧化生产对苯二甲酸)。 乙酸是有机合成工业的重要原料，用于合成乙酐、丙二酸二乙酯、乙酰乙酸乙酯、卤代乙酸等，也可制造药物如阿司匹林、农药2,4-滴等。
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然後在8小時之內，容許該反應混合物加溫至室溫。 藉著矽膠層析法純化殘餘物，得到2-(三-正-丁基錫烷基)-嘧啶(190毫克)。 可藉著使用下列的程式之一(計劃57)，完成不對稱的經取代之六氫吡的單-苯甲醯化作用，其中所有的方法均以單-烷基經取代之六氫吡舉例說明。 當在位置2處的取代基為酯或醯胺時，使用在THF中作為鹼的三乙胺，使利用苯甲醯氯之單-苯甲醯基化作用，出現在六氫吡之較不受阻礙的氮上(計劃58,方程式10)。
可按照先前關於計劃45之步驟I'-M'的描述，完成將中間物加工成式I之醯胺化合物。 計劃43描述在吖吲哚之3位置處安裝氧代乙醯基六氫吡部份的另一種化學法。 在計劃43中的步驟A'''，敘述與甲醛和二甲胺的反應，使用在Frydman,B.；Despuy,M.E.；Rapoport,H.；J.Am.Chem.Soc.1965,87,3530中的條件，將提供已知的二甲胺基化合物。 將EDC(90毫克，0.47毫莫耳)加至溶解於CH2Cl2(1毫升)中之酸中間物，像是69(1當量，0.48毫莫耳)、適當之胺(4當量)和DMAP(58毫克，0.47毫莫耳)的混合物中。 在室溫下振盪所得的混合物12小時，然後在真空中蒸發。 將殘餘物溶解於MeOH中，並接受製備逆相HPLC純化作用。
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關於C26H23N4O4S之MS m/z：(M+H) + 計算值：487.14；實驗值487.20。 從中間物5p和噻唑-2-基錫烷來製備實例131，提供1-苯甲醯基-4-[7-(噻唑-2-基)-4-吖吲哚-3-基]-氧代乙醯基]六氫吡。 關於C23H20N5O3S之MS m/z：(M+H) + 計算值：446.13；實驗值446.04。 從中間物5k和2-異丁基-噻唑-5-基錫烷來製備實例89，提供1-苯甲醯基-4-[(7-(2-異丁基-噻唑-5-基)-6-吖吲哚-3-基)-氧代乙醯基]六氫吡。
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在下文的計劃12和13中，出示製備經取代之6-吖吲哚的另一種方法。 冰醋酸稀釋比例 例如，為了獲得較高的產量，可在吖吲哚的芳構化之前，進行位置3的醯化反應，其將變成吖吲哚之5-員環。 38至40的轉化作用，與在Heterocycles 1984,22,2313中描述的轉化作用相同。
30%冰醋酸溶液就是30%乙酸，70%的水。 冰醋酸学名乙酸，化学式CH3COOH，是一种有机一元酸，为食醋主要成分。 冰醋酸是无色的吸湿性固体，凝固点为16.6℃，凝固后为无色晶体，其水溶液中弱酸性且腐蚀性强，蒸汽对眼和鼻有刺激性作用。
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藉著與中間物3a相同的方法，從中間物2d，4-氟-7-氯-6-吖吲哚開始，製備中間物3e，(7-氯-4-氟-6-吖吲哚-3-基)-氧代乙酸甲酯。 1 H NMR(500兆赫茲，CD3OD)δ 8.63,8.00,3.95。 關於C10H7ClFN2O3之MS m/z：(M+H) + 計算值：257.01；實驗值257.00。 藉著與中間物3a相同的方法，從7-(4-甲氧苯基)-4-吖吲哚(中間物2b)開始，製備中間物3c，(7-(4-甲氧苯基)-4-吖吲哚-3-基)-氧代乙酸甲酯。 關於C17H15N2O4之MS m/z：(M+H) + 計算值：311.10；實驗值311.04。 藉著與中間物3a相同的方法，從6-吖吲哚開始，製備中間物3b，(6-吖吲哚-3-基)氧代乙酸甲酯。
- 關於C27H25N4O4之MS m/z：(M+H) + 計算值：469.19；實驗值469.16。
- 同樣，乙酸也被用來做成噴射防腐劑，抑制細菌和真菌的生長。
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- Bradsher,C.K.；Brown,F.C.；Porter,H.K.；J.Am.Chem.Soc.1954,76,2357描述如何在標準或Mitsonobu條件下，將羥基基團烷基化，形成醚類。
- 在計劃10的第1個步驟中，為了形成貝區-來格魯伯(Batcho-Leimgruber)前驅物，提供環化作用前驅物33，按照描述，在惰性溶劑或在純淨的條件下，與二甲基甲醯胺二甲基乙縮醛反應。
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關於C26H26N5O4之MS m/z：(M+H) + 計算值：472.20；實驗值472.28。 從中間物5i和噻吩-3-基硼酸來製備實例129，提供-1-苯甲醯基-3-甲基-4-[(7-(噻吩-3-基)-4-吖吲哚-3-基)-氧代乙醯基]六氫吡。 關於C25H23N4O3S之MS m/z：(M+H) + 計算值：459.15；實驗值459.34。 從中間物5i和噻吩-2-基硼酸來製備實例128，提供-1-苯甲醯基-3-甲基-4-[(7-(噻吩-2-基)-4-吖吲哚-3-基)-氧代乙醯基]六氫吡。 關於C25H23N4O3S之MS m/z：(M+H) + 計算值：459.15；實驗值459.27。 從中間物5i和苯并噻吩-2-基硼酸來製備實例127，提供-1-苯甲醯基-3-甲基-4-[(7-(苯并噻吩-2-基)-4-吖吲哚-3-基)-氧代乙醯基]六氫吡。
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含有酒精的原料從塔的上方滴入，新鮮空氣從他的下方自然進入或強制對流。 改進後的空氣供應使得此過程能夠在幾個星期內完成，大大縮短了制醋的時間。 醋酸-醋酸铵缓冲液(pH6.0) 取醋酸铵100g，加水300mL使溶解，加冰醋酸7mL，摇匀，即得。 醋酸-醋酸铵缓冲液(pH4.5)取醋酸铵7.7g，加水50mL溶解后，加冰醋酸6mL与适量的水使成100mL，即得。 硼酸-氯化钾缓冲液(pH9.0)取硼酸3.09g，加0.1mol/L氯化钾溶液500mL使溶解，再加0.1mol/L氢氧化钠溶液210mL，即得。
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三羟甲基氨基甲烷缓冲液(pH9.0)取三羟甲基氨基甲烷6.06g，加盐酸赖氨酸3.65g、氯化钠5.8g、乙二胺四醋酸二钠0.37g，再加水溶解使成1000mL，调节pH值至9.0，即得。 缓冲液通常是由「弱酸及其共轭碱」或「弱碱及其共轭酸」缓冲对所组成的溶液，能够在加入一定量其他物质时减缓pH的改变。 以生物实验中最常用的一种缓冲液PBS为例，是由Na2HPO4、KH2PO4组成的缓冲对，在PH5.8-8.0范围内有较强的缓冲能力。 公式1中，Cnew指的是最终需要配置的浓度，Cold指的是可用的储备液浓度，Pi指的是移液管，Fi指的是容量瓶。 本文介绍了在稀释过程中对体积玻璃器皿的最佳选择及使用步骤的数量，以最大限度地减少稀释过程中最终的相对误差。 对于这个问题没有一个封闭的解决方案，必须考虑的组合的数目通常是非常大的。
